Kafein
1,3,7-trimetil-1H-purin-2,6(3H,7H0-dion, rumus molekul C8H10N4O2,
merupakan alkaloid ksantin (purin), terutama di temukan dalam daun teh (Camelia sinensis) dan biji kopi (Coffee arabica). Kafein memiliki sifat
fisis seperti berbentuk Kristal dengan warna putih, memiliki titik leleh 234ºC, larut dalam air (15 mg/mL) dan
kloroform serta memiliki rasa yang agak pahit (British Pharmacopeia, 1993).
Kafein
merupakan senyawa alkaloid dari keluarga methylxanthine
yang dapat ditemukan dalam daun, biji ataupun buah dari hampir 63 spesies
tanaman di dunia. Sumber kafein yang paling sering ditemukan adalah kopi, biji
kokoa, kacang kola, dan daun teh (Wanyika et al, 2010).
Tabel 1. Kandungan Kafein dalam Makanan/Minuman
(Purba, 2011)
Produk
|
Kandungan
Kafein
|
Secangkir kopi
Secangkir teh
Sebotol Coca-Cola
Minuman energy
|
85
mg
35
mg
35
mg
50
mg
|
Kafein
merupakan stimulan sistem saraf pusat dan stimulan metabolik yang poten, dan
digunakan untuk bersenang-senang atau untuk menghilangkan kecapekan fisik,
serta untuk mengembalikan kewaspadaan mental. Kafein pertama merangsang sistem
saraf pusat pada level yang tinggi menghasilkan kewaspadaan yang meningkat,
alir pikiran yang lebih jernih dan lebih cepat, konsentrasi yang meningkat, dan
koordinasi tubuh yang lebih baik. Kafein juga digunakan dengan ergotamine dalam
pengobatan migraine dan sakit kepala, dan juga untuk mengatasi rasa kantuk yang
disebabkan oleh antihistamin (Sarker dan L.Nahar, 2009).
Farmakodinamik Kafein
Kafein mempunyai efek relaksasi otot
polos, terutama otot polos bronchus, merangsang susunan saraf pusat, otot jantung, dan
meningkatkan dieresis (Farmakologi UI, 1995).
a. Jantung
Kadar
rendah kafein dalam plasma akan menurunkan denyut jantung, sebaliknya kadar
kafein dan teofilin yang lebih
tinggi menyebabkan tachicardi, bahkan
pada individu yang sensitif mungkin menyebabkan aritmia yang berdampak
kepada kontraksi ventrikel yang premature.
b. Pembuluh darah
Kafein
menyebabkan dilatasi pembuluh darah termasuk pembuluh darah koroner dan
pulmonal, karena efek langsung pada otot pembuluh darah
c. Sirkulasi Otak
Resistensi
pembuluh darah otak naik disertai
pengurangan aliran darah dan O2 di otak, ini diduga
merupakan refleksi adanya blokade adenosineoleh Xantin
d. Susunan Saraf Pusat
Kafein
merupakan perangsang SSP yang kuat. Orang yang mengkonsumsi kafein tidak
terlalu merasa kantuk, tidak terlalu lelah, dan daya pikirnya lebih cepat serta
lebih jernih. Tetapi, kemampuannya berkurang dalam pekerjaan yang memerlukan
koordinasi otot halus (kerapian), ketepatan waktu atau ketepatan berhitung.
Efek diatas timbul pada pemberian kafein 82-250 mg (1-3 cangkir kopi).
e. Diuresis
Kafein
dapat menyebabkan diuresis dengan cara meninggikan produksi urin atau
menghambat reabsorbsi elektrolit ditubulus proksimal. Akan tetapi efek yang
ditimbulkan sangat lemah.
Farmakologi Kafein
Kafein adalah stimulan dari sistem saraf pusat dan
metabolisme, digunakan secara baik untuk pengobatan dalam mengurangi keletihan
fisik dan juga dapat meningkatkan tingkat kewaspadaan sehingga rasa ngantuk
dapat ditekan. Kafein juga merangsang
sistem saraf pusat dengan cara menaikkan tingkat kewaspadaan, sehingga fikiran
lebih jelas dan terfokus dan koordinasi badan menjadi lebih baik (Ware, 1995).
Konsumsi
kafein secara rutin dapat menyebabkan terjadinya toleransi. Tanda-tanda dan
gejala-gejala dari konsumsi kafein secara berlebihan antara lain kecemasan,
insomnia, wajah memerah, dieresis, gangguan saluran cerna, kejang otot,
berbicara bertele-tele, takikardia, aritmia, peningkatan energy dan agitasi psikomotor.
Kafein dapat berinteraksi dengan siprofloksasin dimana mengakibatkan terjadinya
penurunan metabolism hepatic kafein sehingga efek farmakologi kafein dapat
meningkat (Sukandar dkk, 2008).
Farmakokinetik
Kafein
Kafein diabsorpsi secara cepat pada
saluran cerna dan kadar puncak dalam darah dicapai selama 30 hingga 45 menit
(Sukandar dkk, 2008). Pada orang dewasa yang sehat jangka waktu penyerapannya
adalah 3-4 jam, sedangkan pada wanita
yang memakai kontrasepsi oral waktu penyerapan adalah 5-10 jam. Pada bayi dan
anak memiliki jangka waktu penyerapan lebih panjang (30 jam). Kafein dapat
melewati plasenta dan lapisan darah-otak dikarenakan sifatnya yang hidrofobik
(Albina et al, 2002).
Kafein diuraikan dalam hati oleh sistem
enzim sitokhrom P 450 oksidasi
kepada 3 dimethilxanthin metabolik, yaitu :
a. Paraxanthine (84%), mempunyai efek meningkatkan lipolisis,
mendorong pengeluaran gliserol dan asam lemak bebas didalam plasma darah
b. Theobromine (12%), melebarkan pembuluh darah dan
meningkatkan volume urin. Theobromine merupakan alkaloida utama didalam kokoa
(coklat)
c. Theophyline (4%), melonggarkan otot saluran pernafasan,
digunakan pada pengobatan asma.
Hati merupakan tempat utama dalam proses
metabolisme kafein. Masing masing dari hasil metabolisme ini akan dimetabolisme
lebih lanjut dan akan dikeluarkan melalui urin
(Stavric dan Gilbert 1990, Arnaud 1999).
Waktu paruh eliminasi berkisar antara 3
-7 jam dan dapat dipengaruhi oleh berbagai faktor, meliputi jenis kelamin,
usia, penggunaan kontrasepsi oral, kehamilan dan merokok. Telah dilaporkan
bahwa waktu paruh kafein pada wanita lebih singkat dibandingkan dengan
laki-laki (Nawrot et al, 2003).